青光眼、休克、明显低血压、肥厚梗阻性心脏病、急性心肌梗死、严重脑动脉硬化患者禁用单异山梨酯缓释片。治疗初期可能头疼,持续用药后症状消失,偶尔有低血压、嗜睡、恶心等症状,这些症状一般在持续用药后消失。那么,长期吃单异山梨酯缓释片效果会降低吗?药代动力学是什么?
单异山梨酯缓释片的药代动力学:单异山梨酯口服吸收迅速,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,持续时间长,分布心脏、脑组织中含量较高,血浆蛋白结合率为13%,主要经尿中排泄(约为81%),胆汁中也有部分排泄(约为18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯,为48%;其次为5-单异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,占27%,以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为单异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,它们随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的5-单异山梨酯,绝大部分又重新吸收至血液。本品为单异山梨酯缓释处方。有效成分释放与pH无关,释放时间长达10小时。缓释处方中吸收期、作用期比普通片延长。食物对吸收无影响。
单异山梨酯缓释片用于冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛,也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。
单异山梨酯缓释片治疗初期会引起酯性头痛,通常连续服用数日后,症状可消失。但是单异山梨酯缓释片不能停药。可以长期服用。当然耐药性是不能避免的,长期吃单异山梨酯缓释片效果多少还是会降低一些的。
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