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神经氨酸酶抑制剂是什么

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神经氨酸酶(唾液酸酶)是一种糖蛋白,分布于流感病毒被膜上。具有抗原性,可以催化唾液酸水解,协助成熟流感病毒脱离宿主细胞感染新的细胞,在流感病毒的生活周期中扮演了重要的角色。自从人类了解该神经氨酸酶的作用之后,便开始了对其抑制剂——神经氨酸酶抑制剂进行研究。那么到底神经氨酸酶抑制剂是什么?

病毒神经氨酸酶抑制剂是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药物。自从1983年确定了流感病毒神经氨酸酶的其与天然底物唾液酸的共晶结构及神经氨酸酶的晶体结构以来,流感病毒神经氨酸酶抑制剂的研究,尤其是其唾液酸类似物的研究取得了突破性进展。

神经氨酸酶抑制剂出来在防治禽流感产生作用外,还在防治并发细菌感染、抑制血凝素、抑制血凝素一神经氨酸酶、抑制部分细胞程序死亡等方面的新用途也有体现。

目前在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为环己烯衍生物、唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物和天然提取物这六大类。目前已经上市的神经氨酸酶抑制剂有葛兰素史克的扎那米韦和罗氏的奥司他韦。以下为大家简单介绍两种药物。

1、扎那米韦(za神经氨酸酶mivir) :扎那米韦对B型流感病毒也有一定程度的结合。扎那米韦的作用主要是根据流感病毒神经氨酸酶与唾液酸的复合物结构,通过计算机分子模拟设计而成,结构中的胍基与流感病毒神经氨酸酶活性部位的静电力、氨基酸通过氢键及范德华力的作用,与酶紧密结合,作用强度及选择性都比较高。

2、奥司米韦(oseltamivir,GS4104) :奥司米韦是一种选择性高的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。奥司米韦是GS4071的乙酯型前药,其亲脂性的3-戊氧基侧链与流感病毒神经氨酸酶活性部位的疏水性口袋有较强的亲和力,阻断了流感病毒神经氨酸酶对病毒感染细胞表面的唾液酸残基的裂解,从而抑制了病毒颗粒从感染细胞的释放,因而是一种选择性高的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。

据近日报道,中国出现了h7n9禽流感人类病例,全球首见。显视病毒的变种机率很高,未来可能还会出现人类感染的病例。卫生部权威专家表示,该病毒对神经氨酸酶抑制剂类抗流感病毒 药物敏感。发病后早期使用神经氨酸酶抑制剂类抗流感病毒 药物可能是有效的。

此外,奥司他韦、磷酸奥司他韦等也属于神经氨酸酶抑制剂,想要了解更多关于神经氨酸酶抑制剂知识以及要购买相关药物,欢迎登陆本站网上药店进行选购。

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