Apilimod mesylate 目录号M9418
化学数据
分子量分子式CAS号储存条件
610.7
C25H34N6O8S2870087-36-83年 -20°C 粉末状
溶解性(25°C)
DMSO 10 mMWater N/AEthanol N/A
生物活性
Apilimod甲磺酸盐是一种IL-12/IL-23抑制剂,抑制IFN-γ/LPS刺激的人PBMC产生IL-12的IC50值为10 nM。Apilimod(STA-5326)抑制人PBMC中由IFN-γ/ SAC或SAC诱导的IFN-γ产生,IC50约为20 nM。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠
重量 (kg)体表面积 (m2)Km系数
0.020.0073
大鼠0.150.0256
动物B的Km系数动物A的Km系数
兔1.80.1512
豚鼠0.40.058
仓鼠0.080.025
狗100.520
动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg) ×
例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。Concentration / Solvent Volume / Mass1 mM5 mM10 mM
1 mg1.6375 mL0.3275 mL0.1637 mL
5 mg8.1873 mL1.6375 mL0.8187 mL
10 mg16.3747 mL3.2749 mL1.6375 mL
参考文献
PIKfyve, a class III PI kinase, is the target of the small molecular IL-12/IL-23 inhibitor apilimod and a player in Toll-like receptor signaling.
Cai X, et al. Chem Biol. 2013 Jul 25;20(7):912-21. PMID: 230009.
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